Dipiridamol 69

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inyección de dipiridamol USP es un vasodilatador coronario descrito como 2,2,2,2- (4,8-Dipiperidinopyrimido 5,4- d pirimidina-2,6-diilo) dinitrilotetraethanol. Tiene la siguiente fórmula estructural: Fórmula empírica: C 24 H 40 N O 8 4 - Peso molecular: 504,64 inyección dipiridamol es un inodoro, líquido amarillo pálido que se puede diluir en inyección de cloruro de sodio o dextrosa inyección para administración intravenosa. Cada ml de solución estéril contiene dipiridamol, 5 mg Polietilenglicol 600, 50 mg ácido tartárico, 2 mg agua para inyección, QS ácido clorhídrico y, si es necesario, hidróxido de sodio, se añadió a ajustar el pH a 2,7 0,5. inyección de dipiridamol se indica como una alternativa a ejercer en talio imágenes de perfusión miocárdica para la evaluación de la enfermedad arterial coronaria en pacientes que no pueden ejercer adecuadamente. En un estudio de cerca de 1.100 pacientes que se sometieron a una arteriografía coronaria y dipiridamol asistida imagen con talio, los resultados de ambas pruebas se interpretaron a ciegas y la sensibilidad y la especificidad del estudio talio dipiridamol para predecir el resultado angiográfico se calcularon. La sensibilidad de la prueba de dipiridamol (true dipiridamol positiva dividido por el número total de pacientes con angiografía positivo) era aproximadamente 85. La especificidad (verdadero negativo dividido por el número de pacientes con angiogramas negativos) era aproximadamente 50. En un subconjunto de pacientes que tenido de formación de imágenes con talio, así como dipiridamol talio de formación de imágenes, la sensibilidad y la especificidad de las dos pruebas fue casi idéntico. 3. Dosificación y administración La dosis de la inyección de dipiridamol como un complemento de imágenes de perfusión miocárdica con talio debe ajustarse de acuerdo al peso del paciente. La dosis recomendada es de 0.142 mg / kg / minuto (0,57 mg / kg en total) en infusión durante 4 minutos. Aunque la dosis máxima tolerada no se ha determinado, la experiencia clínica indica que no es necesaria una dosis total más allá de 60 mg para cualquier paciente. Antes de la administración intravenosa, inyección dipiridamol debe diluirse en una al menos de 1: 2 con la inyección de 0,45 de cloruro sódico, inyección de cloruro de sodio 0,9, o inyección de dextrosa al 5 para un volumen total de aproximadamente 20 a 50 ml. La infusión de dipiridamol de inyección sin diluir puede causar irritación local. Talio-201 debe ser inyectado dentro de los 5 minutos después de la infusión de 4 minutos de dipiridamol. No mezcle la inyección de dipiridamol con otros medicamentos en la misma jeringa o envase de infusión. Los medicamentos parenterales deben ser inspeccionados visualmente para detectar partículas y decoloración antes de su administración, siempre que la solución y el envase lo permitan. Hipersensibilidad al dipiridamol. Las reacciones adversas graves asociadas con la administración intravenosa de dipiridamol han incluido la muerte cardiaca, infarto de miocardio mortal y no mortal, la fibrilación ventricular, taquicardia ventricular sintomática, ictus, isquemia cerebral transitoria, convulsiones, reacciones anafilácticas y broncoespasmo. No se han reportado casos de asistolia, paro del nodo sinusal, la depresión del nodo sinusal y bloqueo de la conducción. Los pacientes con anomalías de impulsos cardiacos, formación / conducción o enfermedad arterial coronaria severa pueden estar en mayor riesgo de estos eventos. En un estudio de 3911 pacientes que recibieron dipiridamol intravenoso como un complemento de imágenes de perfusión miocárdica con talio, se informaron dos tipos de eventos adversos graves: 1) cuatro casos de infarto de miocardio (0,1), dos fatal (0.05) y dos no fatal (0,05 ) y 2) seis casos de broncoespasmo grave (0.2). Aunque la incidencia de estos eventos adversos graves fue pequeña (0,3, 10 de 3911), la información clínica que se podrían obtener a través del uso de imágenes de dipiridamol talio intravenosa (ver INDICACIONES Y USO teniendo en cuenta la tasa de resultados positivos falsos y negativos falsos) deben estar sopesarse con el riesgo para el paciente. Los pacientes con antecedentes de angina inestable pueden estar en un mayor riesgo de isquemia miocárdica severa. Los pacientes con antecedentes de asma pueden tener un mayor riesgo de broncoespasmo durante el uso dipiridamol. Cuando imágenes de perfusión miocárdica con talio se realiza con dipiridamol intravenoso, aminofilina parenteral debe estar fácilmente disponible para el alivio de los efectos adversos tales como broncoespasmo o dolor en el pecho. Los signos vitales deben ser controlados durante y durante 10 a 15 minutos después, la infusión intravenosa de dipiridamol y un trazado electrocardiográfico deberán obtenerse mediante al menos un conductor pecho. En caso de aparición de dolor severo en el pecho o broncoespasmo, aminofilina parenteral se puede administrar por inyección intravenosa lenta (50 a 100 mg durante 30 a 60 segundos) en dosis que van de 50 a 250 mg. En el caso de hipotensión grave, el paciente debe ser colocado en una posición en decúbito supino con la cabeza inclinada hacia abajo, si es necesario, antes de la administración de aminofilina parenteral. Si 250 mg de aminofilina no alivia los síntomas de dolor en el pecho durante unos minutos, nitroglicerina sublingual se puede administrar. Si el dolor de pecho continúa a pesar del uso de la aminofilina y la nitroglicerina, la posibilidad de infarto de miocardio debe ser considerado. Si el estado clínico de un paciente con un evento adverso permite un retraso de un minuto en la administración de aminofilina parenteral, talio-201 se puede inyectar y se dejó circular durante un minuto antes de la inyección de la aminofilina. Esto permitirá imagen inicial talio perfusión a realizar antes de la reversión de los efectos farmacológicos de dipiridamol en la circulación coronaria. información relativa a la reacción adversa dipiridamol intravenoso se deriva de un estudio de 3911 pacientes en los que se utilizó dipiridamol intravenoso como un complemento de imágenes de perfusión miocárdica con talio y de notificaciones espontáneas de reacciones adversas y la literatura publicada. eventos adversos graves (muerte cardiaca, infarto de miocardio fatal y no fatal, fibrilación ventricular, asistolia, paro del nodo sinusal, taquicardia ventricular sintomática, ictus, isquemia cerebral transitoria, convulsiones, reacciones anafilácticas y broncoespasmo) se han descrito anteriormente (seeWARNINGS). En el estudio de 3911 pacientes, las reacciones adversas más frecuentes fueron: dolor en el pecho / angina de pecho (19.7), cambios electrocardiográficos (más comúnmente cambios ST-T) (15,9), cefalea (12.2) y mareos (11,8). Las reacciones adversas que se producen en más de 1 de los pacientes en el estudio se muestran en la siguiente tabla: Tabla 1: Reacciones adversas que se presentaron en más de 1 de los pacientes en el estudio de las reacciones adversas menos comunes que ocurren en 1 o menos de los pacientes dentro de la estudio incluyó: anomalías electrocardiográficas no especificadas (0,8), la arritmia no especificada (0,6), palpitaciones (0,3), la taquicardia ventricular (0,2 ver ADVERTENCIAS), bradicardia (0,2), infarto de miocardio (0,1 ver Advertencias), bloqueo AV (0,1), síncope ( 0.1), hipotensión ortostática (0,1), la fibrilación auricular (0,1), la taquicardia supraventricular (0,1), arritmia ventricular sin especificar (0,03 ver ADVERTENCIAS), bloqueo cardíaco no especificado (0,03), cardiomiopatía (0,03), edema (0,03). Central y sistema nervioso periférico hipoestesia (0,5), hipertonía (0,3), nerviosismo / ansiedad (0,2), temblor (0,1), coordinación anormal (0,03), somnolencia (0,03), disfonía (0,03), la migraña (0,03), vértigo ( 0,03). La dispepsia (1.0), sequedad de boca (0,8), dolor abdominal (0,7), flatulencia (0,6), vómitos (0,4), eructos (0,1), disfagia (0,03), tenesmo (0,03), aumento del apetito (0,03). Faringitis (0,3), broncoespasmo (0,2 ver ADVERTENCIAS), hiperventilación (0,1), rinitis (0,1), tos (0,03), dolor pleural (0,03). Mialgia (0.9), dolor de espalda (0,6), reacción en el sitio de inyección sin especificar (0,4), diaforesis (0,4), astenia (0,3), malestar general (0.3), artralgia (0,3), dolor en el lugar de la inyección (0,1), el rigor (0,1) , dolor de oído (0,1), tinnitus (0,1), anomalías en la visión no especificadas (0,1), disgeusia (0,1), la sed (0,03), despersonalización (0,03), dolor ocular (0,03), dolor renal (0,03), dolor perineal (0.03) , dolor de pecho (0,03), claudicación intermitente (0,03), la pierna calambres (0,03). En la experiencia post adicional, se han notificado casos raros de reacciones alérgicas incluyendo urticaria, prurito, dermatitis y erupción cutánea. derivados de teofilina oral de mantenimiento y otra xantina tales como la cafeína pueden abolir la vasodilatación coronaria inducida por la administración intravenosa de dipiridamol. Esto podría conducir a un resultado falso negativo imagen con talio (ver Mecanismo de acción). La miastenia gravis pacientes que reciben terapia con inhibidores de la colinesterasa pueden experimentar un empeoramiento de su enfermedad en presencia de dipiridamol. 8. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS 8.1 Uso en el Embarazo efecto teratogénico, estudios de reproducción de la categoría B del embarazo realizadas en ratones y ratas con dosis orales diarias de hasta 125 mg / kg (15,6 veces la dosis máxima recomendada en humanos oral al día) y en conejos a diario las dosis orales de hasta 20 mg / kg (2,5 veces la dosis máxima recomendada en humanos oral diaria) no han revelado evidencia de daño en el desarrollo embrionario debido a dipiridamol. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Cálculo basado en el peso corporal de 50 kg asumido. El dipiridamol se excreta en la leche humana. No se ha establecido la seguridad y eficacia en la población pediátrica. No se han reportado casos de sobredosis en humanos. Es poco probable que la sobredosis se producirá debido a la naturaleza del uso (es decir, administración única por vía intravenosa en los entornos controlados). Ver ADVERTENCIAS. El dipiridamol es un vasodilatador coronario en el hombre. El mecanismo de la vasodilatación no ha sido completamente dilucidado, pero puede resultar de la inhibición de la captación de adenosina, un mediador importante de la vasodilatación coronaria. Los efectos vasodilatadores de dipiridamol se suprimen mediante la administración de la adenosina teofilina antagonista del receptor. Cómo vasodilatación dipiridamol inducida conduce a anormalidades en la distribución de talio y la función ventricular también es incierta, pero probablemente representa un fenómeno en el que los vasos relativamente intactas dilatan robar, y sostener una mayor flujo, dejando presión reducida y el flujo a través de áreas de hemodinámicamente importante constricción vascular coronaria. concentraciones dipiridamol plasma disminuyen de una manera triexponential después de la infusión intravenosa de dipiridamol, con vidas medias promedio de 3 a 12 minutos, 33 a 62 minutos, y 11,6 a 15 horas. Dos minutos después de una dosis / kg 0,568 mg de inyección de dipiridamol intravenosa administrada como una infusión de 4 minutos, la concentración sérica media dipiridamol es de 4,6 1,3 mcg / ml. El promedio de proteínas plasmáticas de dipiridamol es de aproximadamente 99, principalmente de 1-glicoproteína. El dipiridamol se metaboliza en el hígado para el conjugado de ácido glucurónico y se excreta con la bilis. El aclaramiento corporal promedio total es de 2.3 hasta 3.5 ml / min / kg, con un volumen aparente de distribución en estado estacionario de 1 a 2,5 L / kg y un volumen aparente central de 3 a 5 litros. 12. PRESENTACIÓN / ALMACENAMIENTO Y MANIPULACIÓN a) Nombre de marca: PERSANTINE IV (descontinuado). por Boehringer Ingelheim. b) Los medicamentos genéricos: El dipiridamol. por varios fabricantes. El dipiridamol Inyección USP (por Bedford Labs) para inyección intravenosa está disponible como sigue: Cada vial 2 ml contiene 10 mg de dipiridamol, NDC 55390-555-10 caja de 10 viales. Cada vial de 10 ml contiene 50 mg de dipiridamol, NDC 55390-555-90 caja de 10 viales. 3) Almacenamiento y Manipulación: Almacenar a 20F). ver controlada USP temperatura ambiente. Conservar en el embalaje hasta el momento de su uso. Deseche la porción no utilizada.