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Buspar (Buspirona Clorhidrato) - Advertencias y Precauciones Advertencias La administración de BuSpar a un paciente que está tomando un inhibidor de monoamina oxidasa (IMAO) puede representar un peligro. Ha habido informes de la aparición de la presión arterial elevada cuando BuSpar (clorhidrato de buspirona) se ha añadido a un régimen que incluye un IMAO. Por lo tanto, se recomienda que BuSpar no se puede utilizar de forma concomitante con un IMAO. Debido a que no se ha establecido BuSpar actividad antipsicótica, no debe ser empleado en lugar del tratamiento antipsicótico apropiado. Precauciones Interferencias General cognitiva y el rendimiento del motor Estudios indican que BuSpar es menos sedante que otros ansiolíticos y que no produce un deterioro funcional significativo. Sin embargo, sus efectos sobre el SNC en cualquier paciente individual no puede ser predecible. Por lo tanto, los pacientes deben tener cuidado al utilizar un automóvil o utilizar maquinaria compleja hasta que tengan la certeza de que el tratamiento con buspirona no les afecta negativamente. Mientras que los estudios formales de la interacción de BuSpar (clorhidrato de buspirona) con alcohol indican que la buspirona no aumenta el deterioro inducido por el alcohol en el motor y el rendimiento mental, es prudente evitar el uso concomitante de alcohol y buspirona. Posibilidad de reacciones de retirada de sedantes / hipnóticos / ansiolíticos Drogas dependiente de los pacientes debido a BuSpar no muestra una tolerancia cruzada con las benzodiazepinas y otros fármacos sedantes hipnóticos / común, que no bloquee el síndrome de abstinencia a menudo visto con la suspensión del tratamiento con estos fármacos. Por lo tanto, antes de iniciar la terapia con BuSpar, es recomendable retirar gradualmente los pacientes, especialmente los pacientes que han estado utilizando un medicamento depresor del SNC crónicamente, de su tratamiento previo. Rebote o síntomas de abstinencia pueden ocurrir en períodos de tiempo que varían, dependiendo en parte del tipo de fármaco, y su vida media efectiva de eliminación. El síndrome de abstinencia de drogas sedantes / hipnóticos / ansiolíticos puede aparecer como cualquier combinación de irritabilidad, ansiedad, agitación, insomnio, temblor, calambres abdominales, calambres musculares, vómitos, sudoración, síntomas similares a la gripe sin fiebre, y en ocasiones, incluso como convulsiones . Las posibles preocupaciones relacionadas con Buspirones La unión a los receptores de dopamina Debido a que la buspirona puede unirse a los receptores de dopamina centrales, una pregunta se ha planteado acerca de su potencial de causar cambios agudos y crónicos en la función neurológica mediada por la dopamina (por ejemplo, distonía, seudo-parkinsonismo, acatisia, y discinesia tardía). La experiencia clínica en los ensayos controlados no ha podido identificar ninguna actividad significativa como neurolépticos sin embargo, un síndrome de inquietud, que aparece poco después de iniciar el tratamiento, se ha informado en una pequeña fracción de los pacientes tratados con buspirona. El síndrome puede explicarse de varias maneras. Por ejemplo, la buspirona puede aumentar la actividad noradrenérgica central de forma alternativa, el efecto puede ser atribuible a los efectos dopaminérgicos (es decir, representar acatisia). Ver Reacciones adversas: La experiencia posterior a la comercialización. Información para los pacientes para asegurar el uso seguro y eficaz de BuSpar, la siguiente información e instrucciones debe administrarse a pacientes: Informe a su médico acerca de cualquier medicamento, con receta o sin receta, alcohol o medicamentos que usted está tomando actualmente o planea tomar durante su tratamiento con BuSpar. Informar a su médico si está embarazada, o si está planeando quedarse embarazada o si se queda embarazada mientras está tomando BuSpar. Informe a su médico si está amamantando a un bebé. Hasta que la experiencia de cómo le afecta este medicamento, no conduzca automóviles ni maneje maquinaria potencialmente peligrosa. Debe tomar BuSpar (clorhidrato de buspirona) constantemente, ya sea siempre con o sin alimentos. Durante su tratamiento con BuSpar, evitar el consumo de grandes cantidades de jugo de toronja. Pruebas de laboratorio No hay pruebas de laboratorio específicas recomendadas. Interacciones con otros medicamentos inhibidores de la MAO: agentes psicotrópicos pueden usar de forma concomitante con inhibidores de la MAO (ver Advertencias). La amitriptilina: Después de la adición de buspirona con el régimen de dosis de amitriptilina, no se observaron diferencias estadísticamente significativas en los parámetros farmacocinéticos en estado estacionario (C max AUC y C min.) De amitriptilina o nortriptilina su metabolito. Diazepam: Después de la adición de buspirona con el régimen de dosis de diazepam, no se encontraron diferencias estadísticamente significativas en los parámetros farmacocinéticos en estado estable (. Cmax AUC y C min) se observaron para el diazepam, pero los aumentos de alrededor del 15 fueron vistos por nordiazepam, y menor No se observaron efectos clínicos adversos (mareos, dolor de cabeza y náuseas). Haloperidol: En un estudio en voluntarios sanos, la administración concomitante de la buspirona y el haloperidol produjo un aumento de las concentraciones de haloperidol suero. La importancia clínica de este hallazgo no está clara. Nefazodona: (ver inhibidores e inductores de CYP3A4 del citocromo P450 3A4) Trazodona: (clorhidrato de trazodona) y buspirona pueden haber causado elevaciones de 3 a 6 veces en SGPT (ALT) en algunos pacientes. En un estudio similar de intentar replicar este hallazgo, no se identificó ningún efecto interactivo de las transaminasas hepáticas. Triazolam / flurazepam: La coadministración de buspirona, ya sea con triazolam o flurazepam no parece prolongar o intensificar los efectos sedantes de las benzodiazepinas, ya sea. Otros Psicotrópicos: Debido a que los efectos de la administración concomitante de buspirona con la mayoría de otras drogas psicotrópicas no se han estudiado, el uso concomitante de buspirona con otros fármacos activos sobre el SNC debe abordarse con precaución. Inhibidores e inductores del citocromo P450 3A4 Buspirona (CYP3A4) se ha demostrado in vitro que son metabolizados por el CYP3A4. Este hallazgo es consistente con las interacciones in vivo observadas entre la buspirona y la siguiente: diltiazem y verapamilo: En un estudio de nueve voluntarios sanos, la coadministración de la buspirona (10 mg como una dosis única) con verapamil (80 mg tid) o diltiazem (60 mg tres veces al día) aumentó las concentraciones de buspirona plasma (verapamilo aumentó el AUC y la C max de la buspirona 3,4 veces, mientras que el diltiazem aumentó el AUC y Cmax de 5,5 veces y 4 veces, respectivamente.) Los eventos adversos atribuibles a la buspirona pueden ser más probables durante la administración concomitante con diltiazem o verapamilo. posterior ajuste de dosis puede ser necesario y debe basarse en la evaluación clínica. Eritromicina: En un estudio en voluntarios sanos, la coadministración de buspirona (10 mg en una sola dosis) con eritromicina (1,5 g / día durante 4 días) aumentó las concentraciones de buspirona plasma aumento (5 veces en la C max y el aumento de 6 veces en el AUC ). Estas interacciones farmacocinéticas fueron acompañados por un aumento de la incidencia de efectos secundarios atribuibles a la buspirona. Si los dos fármacos se van a utilizar en combinación, una dosis baja de la buspirona (por ejemplo, 2,5 mg b. i.d.) se recomienda. posterior ajuste de dosis de cada fármaco debe basarse en la evaluación clínica. Zumo de pomelo: aumento de 9,2 veces en el AUC). Los pacientes que recibieron la buspirona se debe aconsejar a evitar el consumo de cantidades tan grandes de zumo de pomelo. Itraconazol: En un estudio en voluntarios sanos, la coadministración de buspirona (10 mg en una sola dosis) con itraconazol (200 mg / día durante 4 días) aumentó las concentraciones de buspirona plasma aumento (de 13 veces en la Cmax y el aumento de 19 veces en el AUC ). Estas interacciones farmacocinéticas fueron acompañados por un aumento de la incidencia de efectos secundarios atribuibles a la buspirona. Si los dos fármacos se van a utilizar en combinación, una dosis baja de la buspirona (por ejemplo, 2,5 mg q. d.) se recomienda. posterior ajuste de dosis de cada fármaco debe basarse en la evaluación clínica. Nefazodona: En un estudio de farmacocinética en estado estacionario en voluntarios sanos, la coadministración de buspirona (2,5 o 5 mg bid) con nefazodona (bid 250 mg) produjo un notable incremento en las concentraciones de buspirona de plasma (aumenta hasta 20 veces en la C max y hasta 50 veces en el AUC) y disminuciones estadísticamente significativas (alrededor de 50) en las concentraciones plasmáticas del metabolito buspirona 1-PP. Con 5 mg b. i.d. dosis de buspirona, se observó un ligero aumento en AUC para nefazodona (23) y sus metabolitos hidroxinefazodona (HO-NEF) (17) y meta-clorofenilpiperazina (9). Se observaron aumentos leves en la Cmax de nefazodona (8) y su metabolito HO-NEF (11). Los sujetos que recibieron la buspirona 5 mg b. i.d. y nefazodona 250 mg b. i.d experimentó mareo, astenia, mareos y somnolencia, los eventos adversos observados también con cualquiera de los fármacos solos. Si los dos fármacos se van a utilizar en combinación, una dosis baja de la buspirona (por ejemplo, 2,5 mg q. d.) se recomienda. posterior ajuste de dosis de cada fármaco debe basarse en la evaluación clínica. La rifampicina: 89,6 disminución en el AUC) y los efectos farmacodinámicos de la buspirona. Si los dos fármacos se van a utilizar en combinación, la dosis de buspirona puede ser necesario ajustar para mantener el efecto ansiolítico. Otros inhibidores e inductores de CYP3A4: Las sustancias que inhiben el CYP3A4, como el ketoconazol o ritonavir, pueden inhibir el metabolismo de la buspirona y aumentar las concentraciones plasmáticas de buspirona mientras que las sustancias que inducen el CYP3A4, como la dexametasona o ciertos anticonvulsivos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina), pueden aumentar la tasa de metabolismo buspirona. Si un paciente se haya ajustado a una dosis estable de buspirona, puede ser necesario un ajuste de la dosis de buspirona para evitar eventos adversos atribuibles a la buspirona o disminución de la actividad ansiolítica. En consecuencia, cuando se administra con un potente inhibidor de CYP3A4, se recomienda una dosis baja de buspirona usar con precaución. Cuando se utiliza en combinación con un potente inductor de CYP3A4 la dosis de buspirona puede necesitar ajuste para mantener el efecto ansiolítico. Otros fármacos Cimetidina: La coadministración de cimetidina con buspirona fue encontrado para aumentar la Cmax (40) y T max (2 veces), pero tuvo efectos mínimos sobre el ABC de la buspirona. La proteína de unión in vitro. buspirona no desplaza a las drogas fuertemente unidos como fenitoína, propranolol y la warfarina de proteínas de suero. Sin embargo, ha habido un informe del tiempo de protrombina prolongado cuando se añadió la buspirona con el régimen de un paciente tratado con warfarina. El paciente también estaba recibiendo crónicamente fenitoína, fenobarbital, digoxina, y Synthroid. En vitro. buspirona puede desplazar a las drogas menos sujetos, tales como digoxina. La importancia clínica de esta propiedad es desconocido. niveles terapéuticos de ácido acetilsalicílico, desipramina, diazepam, flurazepam, ibuprofeno, propranolol, tioridazina, y tolbutamida tuvieron sólo un efecto limitado en el grado de unión de la buspirona a las proteínas plasmáticas (ver Farmacología clínica). Synthroid es la marca registrada de Abbott Laboratories. Drogas / Laboratorio de Ensayo de Interacciones La buspirona no se sabe para interferir con las pruebas de laboratorio clínico comúnmente empleados. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad No se observó ninguna evidencia de potencial carcinogénico en ratas durante un estudio de 24 meses en aproximadamente 133 veces la dosis máxima recomendada en humanos oral o en ratones, durante un estudio de 18 meses en aproximadamente 167 veces la dosis máxima recomendada humana dosis oral. Con o sin activación metabólica, la buspirona no indujo mutaciones puntuales en cinco cepas de Salmonella typhimurium (prueba de Ames) o de linfoma de ratón cultivos celulares L5178YTK, ni se observó daño en el ADN con buspirona en Wi-38 células humanas. aberraciones cromosómicas o anomalías no se produjo en las células de la médula ósea de los ratones que recibieron una o cinco dosis diarias de buspirona. Embarazo: Efectos teratogénicos Embarazo Categoría B: No hay reducción de la fertilidad o daño fetal se observó en los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos a dosis de buspirona de aproximadamente 30 veces la dosis máxima recomendada en humanos. En los seres humanos, sin embargo, no se han realizado estudios adecuados y bien controlados durante el embarazo. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Parto y alumbramiento El efecto de BuSpar (clorhidrato de buspirona) en el trabajo de parto en las mujeres es desconocido. No se observaron efectos adversos en los estudios de reproducción en ratas. No se sabe madres lactantes La extensión de la excreción en la leche humana de la buspirona o sus metabolitos. En las ratas, sin embargo, la buspirona y sus metabolitos se excretan en la leche. BuSpar administración a madres lactantes se debe evitar si es clínicamente posible. Uso Pediátrico La seguridad y eficacia de la buspirona se evaluaron en dos ensayos de 6 semanas controlado con placebo que incluyeron un total de 559 pacientes pediátricos (que van de 6 a 17 años de edad) con TAG. Las dosis estudiadas fueron de 7,5 mg a 30 mg b. i.d. (15 a 60 mg / día). No hubo diferencias significativas entre la buspirona y placebo con respecto a los síntomas de la siguientes dosis GAD recomendados para el tratamiento de GAD en los adultos. Los estudios farmacocinéticos han demostrado que, por dosis idénticas, la exposición de plasma a la buspirona y su metabolito activo, 1-PP, son igual o mayor en los pacientes pediátricos que en los adultos. No se detectaron problemas de seguridad inesperados se asociaron con buspirona en estos ensayos. No existen datos de seguridad o eficacia a largo plazo en esta población. Uso geriátrico En un estudio de 6632 pacientes que recibieron la buspirona para el tratamiento de la ansiedad, 605 pacientes fueron los perfiles de seguridad y eficacia de estos 605 pacientes de edad avanzada (edad media 70,8 años) fueron similares a los de la población más joven (edad media de 43,3 años) . Revisión de los eventos clínicos adversos notificados de forma espontánea no ha identificado diferencias entre los pacientes ancianos y jóvenes, pero mayor sensibilidad en algunos pacientes de mayor edad no puede ser descartado. No hubo efectos de la edad sobre la farmacocinética de la buspirona (ver Farmacología clínica: Poblaciones especiales). Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal La buspirona es metabolizada por el hígado y se excreta por los riñones. Un estudio de farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática o renal demostró un aumento en los niveles de plasma y una vida media alargada de buspirona. Por lo tanto, la administración de BuSpar a los pacientes con insuficiencia hepática o renal severa no puede ser recomendado (ver Farmacología clínica). Última actualización: 2007-05-23